事实上，世界卫生组织已将哌替啶列为癌症疼痛治疗不推荐的药物。哌替啶的镇痛作用强度只为吗啡的1/10。其代谢产物去甲哌替啶的消除半衰期长，而且具有潜在神经毒性及肾毒性作用。此外，因哌替啶口服吸收生物利用度差，多采用肌肉注射给药。肌肉注射本身会产生疼痛，不宜用于癌痛等慢性疼痛治疗。